O uso das propriedades da planta da Cannabis sativa por seres humanos é histórico. Evidências milenares apresentam ao mundo como o homem utilizava preparações terapêuticas a partir de diferentes partes da planta. Os seres humanos teriam utilizado a cânabis para fins terapêuticos até o início do século XX, Era que marca o período de perseguição e restrição do uso de suas propriedades medicinais e do conhecimento sobre os mecanismos de ação das substâncias e seus efeitos para a saúde do homem.

Os estudos sobre os mecanismos de ação das substâncias da cânabis iniciaram ainda entre os séculos XIX e XX, através do isolamento e reconhecimento das estruturas moleculares de alguns fitocanabinoides, porém com o proibicionismo imposto por governantes ao redor do planeta, os estudos elucidativos sobre os mecanismos de ação avançaram de forma lenta.

Entre o final do século XX e início do século XXI, pesquisadores descobriram os componentes moleculares, celulares e enzimáticos do sistema endocanabinoide (SEC), responsável pela sinalização química de diversas funções vitais do organismo.  No início do século XXI, o SEC foi definido como um sistema formado por duas proteínas acopladas à proteína G, os receptores CB1 e CB2, que posteriormente seriam descobertos. Estes receptores presentes na membrana celular são sensíveis à ação de moléculas endocanabinoides (como a Anandamida e o 2-araquidonoilglicerol [2-AG]) e moléculas provenientes da cânabis (moléculas fitocanabinoides).

Em 1964, os professores Raphael Mechoulam e Yechiel Gaoni foram os primeiros pesquisadores a isolar e descrever a estrutura molecular da primeira molécula fitocanabinoide, o delta-9-tetra-hidrocanabinol (delta-9-THC). Alguns anos mais tarde, já na década de 70, pesquisadores descobriram a existência da interação droga-receptor. Com o avanço da radiologia na área da farmacologia, foi possível identificar a afinidade de agonista canabinoide sintético por sítios específicos de membranas celulares do tecido cerebral de camundongos.

Na década de 1990, pesquisadores confirmaram a existência de dois receptores seletivos, os receptores CB1 e CB2, ambos acoplados à proteína G da membrana celular. Desde então, diversos estudos investigativos sobre a importância do SEC para a nossa saúde têm sido conduzidos. Através destes estudos, os pesquisadores perceberam que o SEC atua em funções fisiológicas e alterações fisiopatológicas de diversas patologias, em diversas partes do corpo. O SEC é responsável pela manutençãodo bom funcionamento do organismo.

Cenário atual

Atualmente, os debates sobre a descriminalização dos usos da cânabis estão acontecendo em diversos países. Alguns países, como o Uruguai e o Canadá, permitem o uso medicinal e recreativo das substâncias presentes na cânabis. Aos poucos o Brasil está entendendo as propriedades medicinais destas substâncias e começa a facilitar o acesso aos fitocanabinoides para fins terapêuticos.